Hôm nay, MSD thông báo rằng họ đã có kết quả tích cực trong một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 1 với nghiên cứu về nrtti, islatravir (còn gọi là mk-8591). Ba liều islatravir khác nhau đã được sử dụng làm cấy ghép giải phóng chậm dưới da (cấy ghép), có thể giữ nồng độ thuốc cao hơn ngưỡng dược động học (PK) được xác định trước trong vòng 12 tuần sau khi cấy ghép. Liều 56 mg ilatravir dự kiến sẽ giữ nồng độ thuốc trên ngưỡng trong hơn một năm. Dựa trên kết quả tích cực này, MSD sẽ khởi động các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 2 để khám phá thêm tiềm năng của việc cấy ghép islatravir dưới da như một liệu pháp phòng ngừa phơi nhiễm lâu dài (PREP). Nó có thể cung cấp tối đa 12 tháng bảo vệ chỉ với một lần sử dụng ma túy.
Với sự xuất hiện của liệu pháp cocktail, AIDS đã thay đổi từ một căn bệnh chưa từng nghe thấy thành một bệnh mãn tính có thể được kiểm soát bằng thuốc. Nhưng ở một số quốc gia, tỷ lệ mắc AIDS vẫn còn cao. Liệu pháp phòng ngừa phơi nhiễm nhằm mục đích ngăn ngừa những người có nguy cơ nhiễm HIV-1 và giảm nguy cơ nhiễm HIV-1. Tuy nhiên, liệu pháp phòng ngừa hiện tại cần được thực hiện hàng ngày bởi các nhóm có nguy cơ cao và tuân thủ thấp sẽ làm tăng nguy cơ lây nhiễm.
Islatravir là một nrtti sáng tạo được phát triển bởi moshadong. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy nó có thể ức chế chức năng của retroenzyme HIV thông qua nhiều cơ chế. Cơ chế của nó khác với liệu pháp chống HIV được phê duyệt và chất ức chế men sao chép ngược nucleoside truyền thống (NRTIs). Hiện tại, mosartan đã được thử nghiệm trong một số thử nghiệm lâm sàng như một liệu pháp chuẩn bị thuốc duy nhất và kết hợp với liệu pháp kháng vi-rút khác cho nhiễm HIV.
Trong thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 1 mù đôi, kiểm soát giả dược này, 24 người tham gia khỏe mạnh đã cấy ghép cấy ghép với liều islatravir khác nhau ở cánh tay trên, có thể giải phóng thuốc từ từ trong cơ thể, do đó đạt được sự duy trì lâu dài nồng độ điều trị thuốc. Sau 12 tuần cấy ghép, cấy ghép đã được loại bỏ và những người tham gia sau đó được đánh giá trong khoảng thời gian 8 tuần.
Kết quả cho thấy nồng độ islatravir được duy trì trên mức kháng vi-rút trong 12 tuần. Liều cao hơn (52 mg và 56 mg) islatravir có thể duy trì nồng độ thuốc trên ngưỡng sau khi cấy ghép được loại bỏ cho đến khi kết thúc nghiên cứu. Dựa trên những kết quả này và các đánh giá trước đây về cấy ghép islatravir, các nhà nghiên cứu hy vọng chính quyền sẽ duy trì nồng độ thuốc trên ngưỡng PK mục tiêu trong ít nhất một năm.
